霉酚酸(MPA)于年由Gosio从青霉菌培养液中发现;年Mitsui和Suzuki证实其具有潜在的免疫抑制活性;年Souinger和Klupp分别将其应用于同种异体肾移植和肝移植,并取得明显疗效。临床上常用的制剂为吗替麦考酚酯胶囊和麦考酚钠肠溶片。1、吗替麦考酚酯胶囊和麦考酚钠肠溶片的作用机制是什么?吗替麦考酚酯胶囊和麦考酚钠肠溶片的作用机制相同,是一种抗代谢类免疫抑制药。其中,吗替麦考酚酯胶囊是前药,需要在肝脏被水解为有活性的霉酚酸(MPA),而麦考酚钠肠溶片是MPA的钠盐,可直接发挥作用。MPA是一种选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可以选择性抑制淋巴细胞的增殖而对其他类型细胞的抑制相对较小,对T、B淋巴细胞均有抑制作用。2、这两种药物主要用于治疗哪些肾脏疾病?(1)狼疮性肾炎:《中国狼疮肾炎诊断和治疗指南》(年)推荐:Ⅲ型和Ⅳ型狼疮性肾炎,尤其伴有新月体或有生育需求的患者,首选吗替麦考酚酯诱导治疗,缓解后继续予吗替麦考酚酯维持。总疗程超过2年后可切换为硫唑嘌呤维持。(2)肾移植后抗排异治疗:《中国肾移植受者免疫抑制治疗指南》(年)推荐:在维持方案中联合使用免疫抑制剂(包括钙调磷酸酶抑制剂和抗增殖类药物),包括或不包括糖皮质激素。建议将吗替麦考酚酯胶囊或麦考酚钠肠溶片作为抗增殖类的一线用药。(3)难治性原发性肾病综合征:如微小病变、系膜增生性肾炎、IgA肾病等,表现为激素依赖或激素抵抗型。(4)系统性小血管炎。3、如何正确地服用这两种药物?(1)食物对霉酚酸(MPA)总的吸收量影响不大,但会使MPA的峰浓度下降40%,因此建议餐前1小时或餐后2小时服用。(2)建议每日分2次服用药物,尽量间隔12小时,安排好三餐和服药的时间很重要。(3)整粒或整片吞服,不能咀嚼、掰开或压碎。(4)服用以上两种药物后至少2小时再服用含有铝或镁的抗酸剂。(5)如果漏服怎么办?
一旦想起漏服了一顿药物,应立刻服用漏服的药物,但是,如果距离下一次服药时间不足2小时,则跳过漏服的剂量,不要同时服用2次剂量或额外剂量。
撰稿:医院钱卿
审核:浙大一院马葵芬
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